Las nuevas gotas sublinguales de insulina para diabéticos tipo 1 son fáciles de absorber por el organismo al mezclarse con un péptido que han desarrollado en la Universidad canadiense de British Columbia.
Los autores del estudio experimental que aparece en Journal of Controlled Release, dirigido por el doctor Shyh-Dar Li, explican que cuando esas gotas de insulina oral se colocan debajo de la lengua, el cuerpo las absorbe rápida y eficientemente, reemplazando potencialmente la necesidad de inyecciones. Las gotas contienen una mezcla de insulina y un péptido de penetración celular (CPP) único, desarrollado en laboratorio a partir de subproductos de pescado.
La mayoría de los fármacos proteicos requieren administración con aguja, un método asociado con molestias y reacciones en el lugar de la inyección, recuerda este equipo de científicos. Esta realidad plantea desafíos para el cumplimiento del paciente, particularmente en condiciones crónicas que requieren medicamentos a largo plazo.
Aunque la administración oral es más deseable, el duro ambiente gastrointestinal exhibe barreras biológicas formidables, incluida una acidez extrema (pH entre 1 y 2) y enzimas digestivas activas, que minimizan la absorción oral de fármacos proteicos.
Las vías transmucosas -señalan a renglón seguido, como la administración intranasal, sublingual e intravaginal-, ofrecen alternativas atractivas debido a su alta accesibilidad y permeabilidad. Además de concentraciones reducidas de enzimas digestivas, “estas rutas alternativas también permiten evitar el metabolismo de primer paso”.
Así, la administración sublingual ha surgido como una opción prometedora, caracterizada por una mayor preferencia del paciente y menores requisitos de formulación, como el pH y la osmolaridad. “Sin embargo, el líquido mucinoso espeso secretado por las glándulas sublinguales y la capa epitelial densa debajo del moco -reconocen estos científicos- minimizan la absorción del fármaco, especialmente para las moléculas grandes”.
Insulina sin agujas
En este trabajo experimental, el equipo de la Universidad British Columbia, en Vancouver, detalla que sintetizaron dos nuevos péptidos: protamina conjugada con ácido esteárico (C18-P) y un dímero de protamina (P2), que caracterizaron por resonancia magnética nuclear, espectroscopia infrarroja por transformada de Fourier, dicroísmo circular, transmisión de electrones microscopía, microscopía de fuerza atómica, espectrometría de masas y dispersión dinámica de luz.
La eficiencia del suministro de proteínas y los mecanismos de suministro de protamina, C18-P y P2, se compararon utilizando modelos in vitro de queratinocitos gingivales primarios humanos. Su rendimiento in vivo en ratones se evaluó mediante la comparación de su eficacia en la administración sublingual de insulina, semaglutida, hormona del crecimiento, albúmina sérica bovina e inmunoglobulina G (IgG).
Finalmente, la seguridad de los nuevos péptidos administrados por vía sublingual en ratones se controló mediante el peso corporal del animal, hematología, química sanguínea, serología e histología del tejido.
El equipo del doctor Li ha estado trabajando durante los últimos tres años en alternativas a la insulina sin agujas. “Probamos -destaca- aerosoles nasales antes de optar por las gotas orales, que son fáciles y convenientes. Con suerte, las gotas orales abren una nueva posibilidad para los pacientes con diabetes: les facilita tomar sus medicamentos y regular su glucosa en sangre, para mantener su salud a largo plazo”.
Anteriormente, se aprobaron dos productos de insulina inhalable (Exubera, Afrezza), pero los efectos fueron subóptimos y se demostró que aumentan el riesgo de desarrollo de cáncer de pulmón. Estos fármacos se han retirado.
El objetivo del Dr. Li es lograr una administración de insulina rápida, indolora y sin efectos secundarios significativos. Y tiene esperanzas en que la nueva tecnología sin agujas reduzca el riesgo de contaminación cruzada, pinchazos accidentales así como eliminación insegura de agujas contaminadas.
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