Una nueva formulación de levodopa y carbidopa, dos fármacos para el mal de Parkinson, bajo la fórmula de inyección de acción prolongada, proporciona una liberación sostenida y reduce la frecuencia de dosificación durante una semana. Es un avance de investigación básica que tiene como protagonistas a científicos y clínicos de la Universidad del Sur de Australia.
Actualmente, los pacientes con Parkinson necesitan tomar medicamentos orales varias veces al día, lo que impone el riesgo significativo de incumplimiento.
El estudio experimental que difunde Drug Delivery and Translational Research tuvo como objetivo diseñar un sistema de formación de implantes in situ para la administración controlada de levodopa y carbidopa durante hasta una semana, lo que reducirá la necesidad de dosis múltiples.
La combinación de ácido poliláctico-co-glicólico (PLGA) y Eudragit L-100 se utilizó para preparar los implantes y la formulación se optimizó para lograr una liberación controlada durante siete días.
La formulación optimizada que contiene 26 % de PLGA y 6 % de Eudragit L 100 mostró un perfil de liberación favorable e inyectabilidad con baja viscosidad, según estos investigadores.
La enfermedad de Parkinson es un trastorno neurodegenerativo progresivo que causa la pérdida de neuronas productoras de dopamina. Es el segundo trastorno neurológico más común y afecta a unos 8,5 millones de personas en todo el mundo.
Actualmente, no existe cura para el mal de Parkinson; sin embargo, existen tratamientos sintomáticos que consisten en fármacos dopaminérgicos como la levodopa y los agonistas dopaminérgicos.
Inyección de acción prolongada en Parkinson
La levodopa fue el primer tratamiento sintomático aprobado y más eficiente para esta enfermedad. Siempre se ha administrado en combinación de dosis fija con un inhibidor de la descarboxilasa (carbidopa) para prevenir su degradación periférica.
La carbidopa inhibe el metabolismo periférico de la levodopa al inhibir la enzima dopamina descarboxilasa. Cabe recordar que la levodopa se recomienda en todas las etapas de la enfermedad de Parkinson como monoterapia temprana, en pacientes con o sin discinesia. Este fármaco cruza fácilmente la barrera hematoencefálica, tras lo cual se convierte en dopamina en el cerebro.
Debido a su corta vida media, requiere múltiples administraciones, lo que provoca fluctuaciones en la concentración plasmática de la levodopa. Estudios previos han demostrado que las píldoras de liberación sostenida tenían menos fluctuaciones en la concentración plasmática del fármaco en comparación con las formulaciones de liberación inmediata, lo que destaca los beneficios de aquellas para el tratamiento eficaz de la enfermedad de Parkinson.
Como comentábamos más arriba, las opciones de tratamiento existentes, incluidas las formulaciones orales, requieren múltiples administraciones al día, lo que resulta difícil para la mayoría de los pacientes, en particular los ancianos y las personas con dificultad para tragar.
Los autores de este estudio hacen hincapié en que como alternativa al tratamiento existente para Parkinson, la inyección de acción prolongada proporciona una liberación sostenida del fármaco con niveles plasmáticos constantes del mismo, al tiempo que reduce la frecuencia de dosificación y los efectos secundarios del fármaco.
Sistemas in situ
Como se explica en este estudio experimental, más del 90 % de la dosis de levodopa y más del 81% de la dosis de carbidopa se liberaron en siete días. El implante se degradó en más del 80 % en una semana y no mostró toxicidad significativa en las pruebas de viabilidad celular.
La fórmula se puede administrar fácilmente a través de una aguja fina de calibre 22, minimizando las molestias y eliminando la necesidad de un implante quirúrgico. Los inyectables de acción prolongada incluyen varios enfoques, como micropartículas, liposomas, microagujas, soluciones oleosas, suspensiones, oloegels e implantes sólidos.
Además de este sistema, se emplea una técnica alternativa para superar los problemas con los implantes de microesferas y sólidos, como la carga limitada del fármaco, la dispersión inadecuada de las microesferas que afecta la dosificación y la jeringabilidad, y la necesidad de cirugía para extraer el implante.
Los sistemas in situ -siempre según estos científicos de la Universidad de Australia del Sur- ofrecen una administración fácil e indolora utilizando agujas pequeñas y un proceso de fabricación sencillo.
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